注意事项：
1、男性：前列腺癌。治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见【不良反应】)。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。注意事项：有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。
2、女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症。警告：曲普瑞林与促性腺激素联合用药时，对于那些敏感的患者,会造成取卵数显著增加，尤其是对于多囊卵巢综合症的患者。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反应也可能不同。注意事项：诱导排卵应在严格的﹑定期的生物检测和临床检查下进行，包括血浆雌激素检查和超声检查(参见【不良反应】)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗。注意事项：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。用药1个月后出现子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。
孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠：动物研究未显示本药有致畸作用。因为导致人类畸形的药物早在对其进行两个种属的动物试验时，就会发现具有致畸作用，因此本品对人类无致畸作用。迄今为止的临床研究中，曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用GnRH类似物，但均未发生任何畸胎或胎儿中毒现象。尽管如此，尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。哺乳期：因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料，该药不应在哺乳期使用。
儿童用药：
本品仅用于性早熟的儿童(女孩8岁以前,男孩10岁以前)。
老人用药：
没有老年人使用本品的禁忌(参见【注意事项】和【禁忌】)。
药物相互作用：不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用，因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平。
药理毒理
1、药理作用：曲普瑞林 (Triptorelin) 是一合成的十肽，是天然GnRH (促性腺激素释放激素) 的类似物。
动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。
(1)前列腺癌
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。
(2)性早熟
在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。
最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
(3)子宫内膜异位症
曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
(4)不孕症
曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。
(5)子宫肌瘤
研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。
2、毒理作用：
动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。
药代动力学：肌内注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。
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