硫辛酸注射液说明书
通用名称：硫辛酸注射液
英文名称：Thioctic Acid for Injection
汉语拼音：Liuxinsuan Zhusheye
成 份
本品主要成份为硫辛酸，其化学名称为：(±)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸。
化学结构式：
分子式：C8H14O2S2
分子量：206.33
辅料为亚硫酸钠、氨丁三醇、注射用水。
性 状
本品为黄绿色的澄明液体。
适 应 症
糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
规 格
20ml：0.6g
用法用量
本品用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸(相当于2ml本注射液)。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。
除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg(相当于12-24ml本注射液)，2-4周为一个疗程。
不良反应
静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
禁 忌
对本品过敏者。
注意事项
配好的输液，用铝箔纸包裹避光，6小时内保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。
儿童用药
尚不明确。但含苯甲醇，不能用于新生儿，尤其是早产儿，禁止用于儿童肌肉注射。
老年用药
临床上无需特别调整使用剂量。
相互作用
本品可能抑制顺铂的疗效。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。
硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。
硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。
本品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为400～500mg/kg;对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。
药代动力学
硫辛酸可为人体自行合成。硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。
贮 藏
遮光、密闭保存
包 装
低硼硅玻璃安瓿装，2支/盒。
有 效 期
24个月
执行标准
YBH17762005
批准文号
国药准字H20056403
