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克唑替尼不良反应
1.1、肝功能异常:以下情况请马上联系你的主治医师:比平常更加疲惫,皮肤变黄,眼睛白色球变黄,尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心,呕吐,食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒,或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能,如果检测指标不正常,医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。
1.2、肺炎:如果你感觉呼吸困难,咳嗽,发烧,请马上联系你的主治医师。
1.3、头晕,昏厥,胸部不适:如果你发现心电图症状标识变化,或者心律不齐,请马上联系你的主治医师,医生会对你进行心电图检测,来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。
肝功能异常、视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现);神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻);头昏眼花,疲倦,水肿(身体组织积液,引起手足水肿);肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适);食欲不振,味觉减退,皮疹。
3.1、在服用克唑替尼胶囊过程中,肝功能检查包括ALT和总胆红素,每月至少应检测一次,并且根据临床状况对氨基转移酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测肝氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。在出现不良反应时进行减量或中断给药。
3.2、非感染性肺炎:在临床研究A8081005与A8081001中与克唑替尼治疗相关的严重的、危及生命或致命的非感染性肺炎发生率为4/255(1.6%)。所有病例均在开始用药的两个月之内出现。应密切监测患者的肺部症状指标。并排除其他原因引起的非感染性肺炎。一旦患者出现治疗相关的非感染性肺炎,应永久停止克唑替尼的治疗。
克唑替尼的用法用量
赛可瑞(克唑替尼胶囊)为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊的用法用量是怎样的?
赛可瑞(克唑替尼胶囊)治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。
赛可瑞(克唑替尼胶囊)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
对赛可瑞(克唑替尼胶囊)或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
克唑替尼的药理作用
克唑替尼胶囊是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物,2011年8月在美国获批上市,2011年底被写进国际上的肺癌治疗指南,作为ALK阳性患者的一线用药。
赛可瑞(克唑替尼胶囊)的药理作用是:
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
