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甲氨喋呤注射液说明书
1、甲氨喋呤注射液说明书
成份,本品主要成份为,甲氨蝶呤。其化学名称为，S-(+)-N-2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。
性状,本品为不含防腐剂的黄色至橙色的无菌澄明液体,注射用水中含甲氨蝶呤和氢氧化钠,共有3种规格。2ml:50mg 和20ml:500mg 规格内加有氯化钠,以使 溶液等渗。甲氨蝶呤注射液10ml:1000mg，规格为高渗溶液。
适应症,甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病。
2、甲氨喋呤注射液的不良反应
甲氨蝶呤的主要毒性反应发生在正常和增殖迅速的组织,特别是骨髓和胃肠道。口腔粘膜溃疡通常是毒性反应的最早期症状。最常见的不良反应包括溃疡性 口腔炎、白细胞减少、恶心和腹部不适。其它有不适、疲劳、寒战发热、头痛、头晕、困倦、耳鸣、视力模糊、眼睛不适和对感染抵抗力下降。一般而言,不良反应的发生率和严重性与用药的剂量和频率有关。
3、甲氨喋呤注射液的药物相互作用
甲氨蝶呤吸收之后与血清白蛋白部分结合,由于其结合能被某些药物替代例如水杨酸盐、磺胺类药、磺酰脲、保泰松和苯妥英,故毒性反应可能会增加。丙磺舒能减少肾小管的转运功能,因此,甲氨蝶呤与丙磺舒合用时应仔细监测。降血脂化合物(例如考来烯胺)与甲氨蝶呤合用时,其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。
甲氨蝶呤注射液可以长期用吗
1、少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,甲氨蝶呤注射液的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚。可见,甲氨蝶呤注射液不宜经常用,以免在体内堆积,在情况允许时,建议在医生的指导下停药。
2、甲氨蝶呤注射液作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好,在遵守用法用量时,甲氨蝶呤注射液长期用会耐药,但药有三分毒,甲氨蝶呤注射液不宜经常用。
甲氨蝶呤注射液的效果怎么样
1、甲氨蝶呤注射液主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故甲氨蝶呤注射液使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻,从而显效。
2、甲氨蝶呤注射液用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。甲氨蝶呤注射液使血药浓度在30～60分钟达高峰,肌注后血中浓度维持较久,脑脊液中浓度可维持6天左右,吸收后60～85%与血浆蛋白结合,能少量通过血脑屏障,主要以原形从尿中排出,疗效显着。
