口服降糖药磺脲类的副作用：
1、胃肠道反应:磺脲类药物常见的胃肠道不良反应有腹部不适、厌食、恶心、上腹部烧灼感等,药物减量后可以消退。
2、低血糖反应:低血糖是磺脲类药物常见的副作用之一,尤其是格列本脲,有明显的降糖作用,所以更加容易发生低血糖,甚至出现低血糖昏迷。肝肾功能不良、老年人更容易发生。
3、皮肤反应:如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等,减少药量后可逐渐消退,若持续不退者,应停止使用。
4、血液系统反应:有胆汁淤积症、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血及全血细胞减少等。
磺脲类降糖药有哪些?
1、甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。
2、格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂。每片剂量为2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大剂量为15mg/日,应在餐前30分钟时服用。本品口服后90分达到高峰,半衰期约12-24小时,作用持续时间16-24h。它在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
3、格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好,达峰时间为1-3小时,半衰期约为5小时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次,每日最大剂量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。
4、格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片,每片剂量为5mg,每日一次,每日最大剂量为20mg。为中长效制剂,每日只需服药一次,顺应性好。
5、格列齐特(达美康)达美康可以促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相,而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目,通过胰岛素受体后机制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促进肌肉对葡萄糖的利用。
6、达美康缓释片法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片,已于2004年3月在国内正式上市。这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物。用于2型糖尿病病人,经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。达美康缓释片每片30mg(其疗效与80mg达美康的疗效相同)。
7、格列喹酮-糖适平本品只有5%通过肾脏排出,其余95%通过胆道经肠道排出体外,所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。每片30mg,每日3次,最大剂量为每日180mg,饭前30分服用。作用持续时间为10-12小时。
8、格列美脲(亚莫利)为磺脲类降糖药中的中长效制剂,初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为1mg-4mg,仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服,建议在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。
磺脲类降糖药要注意什么?
1、磺脲类药物主要靠刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来发挥降糖作用,对于胰岛功能完全衰竭的1型糖尿病患者不起作用,因此,不能用于1型糖尿病患者。另外,有严重的急、慢性并发症者或处于严重感染、手术、创伤等应激状态者也不能用。
2、消瘦或体重正常的2型糖尿病患者可首选磺脲类药物,而超重或肥胖的2型糖尿病患者不宜首选或单独服用磺脲类药物。因为此类药物能促进胰岛素分泌增多,易造成高胰岛素血症,使患者食欲增加,导致肥胖难于控制,因此,肥胖糖尿病患者应首选双胍类药物或胰岛素增敏剂,若不见效,才考虑与磺脲类药物合用。
3、磺脲类药物应从小剂量开始,根据血糖监测结果逐渐调整剂量,任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(如优降糖≤15毫克/天,达美康≤240毫克/天,美吡达≤30毫克/天)。对血糖控制不要急于求成、矫枉过正,因为严重低血糖的危害要远大于高血糖,有时甚至是致命的。
4、在高血糖得到纠正后,胰岛β细胞的分泌功能可能会部分地恢复,故应及时调整磺脲类药物的剂量,以尽量避免低血糖反应的发生。
5、一般来说,磺脲类药物应在餐前半小时服用,这样才能使药物刺激的胰岛素分泌高峰与餐后血糖的高峰达到同步,从而取得最佳降糖效果。但格列美脲可以在餐时服用。
6、单用磺脲类药物血糖控制不能达标时,可以联合用药。原则上,磺脲类药物之间不可联用,磺脲类胰岛素促泌剂和非磺脲类胰岛素促泌剂也不能联用,但可与双胍类、α糖苷酶抑制剂(如拜唐苹)、胰岛素增敏剂(如文迪雅)以及胰岛素合用而加强其降糖效果,避免出现药物继发性失效。
7、肝肾功能不全的糖尿病患者应慎用磺脲类药物。因为此类药物大都需经肝脏灭活。当有肝功能不全时(如肝硬化),肝脏对药物的灭活能力下降,不能及时把它们代谢掉,因此容易出现严重而持久的低血糖;另外,当肝功能严重受损时,肝糖合成能力下降,肝糖原储备减少,使药物导致低血糖的风险增大,故对肝功能异常者宜慎用磺脲类药物。由于绝大多数磺脲类药物(糖适平除外)主要经肾脏排泄,当患者有肾功能减退时,服用此类药物容易因药物蓄积引起低血糖。此外,对磺胺类药物过敏者须慎用磺脲类药物。
8、老年人服用最大剂量一半的磺脲类药物,便可达到最大药效的三分之二。如果血糖控制尚未达标,可与其他类型降糖药联用,而不可一味地增加磺脲类药物剂量。
9、磺脲类药物可引起低血糖和体重增加,其中优降糖的降糖作用最强,且半衰期长,老年人应慎用,以免发生严重而持久的低血糖。
10、消渴丸不是纯中药制剂,其中含有优降糖,每10粒消渴丸含2。5毫克优降糖,所以,其主要降糖机制、副作用、注意事项与磺脲类药物完全相同,不可任意增加用药剂量。
11、某些磺脲类药物,如优降糖,可降低心肌缺血预适能力,在心脏急性发作期用此类药物,有增加心肌缺血的可能。
12、妊娠期或哺乳期妇女应禁用磺脲类药物及其他各种口服药,一律改用胰岛素治疗。
13、磺脲类药物普遍存在继发性失效的问题,即降糖效果随服药时间延长逐渐减退甚至完全失效,因此,一定要定期复查血糖,及时调整治疗方案。
