病例回放 24岁的小黄体重50kg,在医院分别滴注左氧氟沙星300mg和氨茶碱250mg后,出现头晕、心悸、出汗、心律不齐等症状,血压也降至80/50mmHg。经医生救治并在家休息数日后,其症状消失。
用药始末滴速要慢 茶碱的毒性常在血清浓度达到15~20μg/ml范围时出现。但在血清浓度并不高的用药初期,个别患者也可出现恶心、呕吐、易激动、心律失常症状,严重者可致休克。这种现象主要与给药速度过快,患者不能快速适应与调节药物对心血管系统的刺激有关,有人称为速度性休克。因此,用药初期的5~10分钟滴速要慢一些。
药物静点的后半程也要减慢滴速。国外资料有以下的茶碱滴注方法:先给予3mg/kg的负荷剂量,用药时间为20分钟,随后每小时按每公斤体重0.5mg的速度给予维持剂量。茶碱的蛋白结合率为60%。将药物剂量集中在前半程给予,可以加快有效血清浓度到达的时间,缺点是存在引起严重不良反应的风险,故在不具备茶碱血药浓度监测条件的基层医疗单位不宜采纳此法。推荐在茶碱血清浓度较高的后半程减慢滴速,这样可以避免不良反应。
剂量与性别、体重有关 氨茶碱药品说明书中的“注意事项”指出:年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。不能由此认为女性使用氨茶碱注射液比男性安全。女性的雌激素水平对心脏有一定的保护作用,但氨茶碱注射液引起的严重不良反应却多为女性。原因是女性对茶碱的清除速率较男性成人低20%~30%,血药浓度水平相对较高。同时,体重也是影响茶碱血药浓度水平的重要因素。给予茶碱1mg/kg可使血清茶碱浓度升高 2μg/ml。因此,瘦弱与低体重女性患者使用氨茶碱注射液时更需要考虑个体因素。
注意药物相互作用 氨茶碱注射液说明书中对药物相互作用的介绍较多,应仔细阅读,还应注意实际情况更为复杂。如文献认为,头孢噻肟可使茶碱血药浓度明显升高,有可能增加茶碱的药理作用和毒性作用。头孢呋辛也可升高茶碱的血药浓度。茶碱可促进庆大霉素的重吸收,联用时庆大霉素使用原剂量的1/5即可。茶碱对依替米星等其他氨基糖苷类药物的影响程度尚不清楚,但最好避免同时使用。服用含麻黄中药制剂的患者也要慎用氨茶碱注射液,因为小剂量麻黄碱就可明显增强茶碱的毒性。有较多文献认为,左氧氟沙星对茶碱代谢的影响较小,二者联用时无需调整茶碱的剂量。但氨茶碱注射液说明书仍然提示左氧氟沙星有引起茶碱血药浓度升高的可能性,应予参考。