动脉粥样硬化性疾病发生的必备条件，是血液中的LDL滞留在动脉壁内。从理论上说，可通过3条途径阻止或减少动脉粥样硬化病变的发生和进展：一、降低血液中LDL浓度，减少LDL进入血管壁内。二、保持良好的血管内皮功能，屏阻LDL进入。三、加速血管壁内LDL返回循环血流。然而，目前仅有第一种措施可实施于临床，而后两种措施尚处于研究阶段。
2012年美国食品和药物管理局（FDA）官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检查，此后只有当临床上需要时才检查肝酶。FDA专家解释，进行此种修改的理由是他汀类药物所致的严重肝损害仅罕有发生，且不可预测，因此常规监测肝酶似乎不能发现或预防严重肝损害。
不提倡常规定期检测肝酶还有下列理由：一、由他汀类药物所致的不可逆性肝脏损害很可能是由于患者对这类药物的异质性反应所致。二、迄今没有证据表明单独血清转氨酶水平升高与显著肝损害之间存在相关性。亦无证据显示，肝脏生化的监测可以有效发现由于他汀治疗而导致严重肝损害的极少数病例。三、服用他汀的患者一般需要长期治疗，肝脏生化的监测会增加患者的经济负担，而且可能会促使患者和临床医师仅仅由于转氨酶升高而停用他汀，从而使患者发生心血管事件的危险性显著增加。当然，仍须仔细观察黄疸、肝脏肿大、乏力不适及嗜睡等肝损害的症状体征，一旦出现应及时停药，并全面评估明确肝损害的原因。
