他汀不良反应 临床遇到要小心 □河南省沈丘县人民医院 王泉滔 前几天遇见一位口服辛伐他汀片引起双侧小腿疼痛的病人。患者男性，56岁。因冠心病心绞痛住院治疗，晚饭后口服辛伐他汀片20毫克，夜间出现双侧小腿后侧肌肉疼痛，剧烈疼痛令病人几乎不能承受。第二天早上查房，考虑辛伐他汀的不良反应，嘱辛伐他汀片减半。当晚饭后口服辛伐他汀片10毫克，夜间再次出现上述症状，疼痛程度和上次无明显改变。遂停用辛伐他汀片，疼痛无再次发生。三天后，病人不相信是辛伐他汀的作用，第三次口服辛伐他汀片10毫克，夜间又发生双侧小腿肚子疼痛。再次提示疼痛属于辛伐他汀的不良反应。 他汀类药物目前广泛应用于临床，是公认的最重要、最有效的调脂药物，主要阻断胆固醇的生成，从而降低胆固醇，兼有降低甘油三酯的作用。 他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。俗语说，是药三分毒。是说每个药物都有一定的不良反应。他汀类药物也不例外，虽然较轻，但在病人应用中也能见到。如出现腹痛、便秘、失眠、肝功能损伤、肌肉疼痛、血清肌酸激酶升高等，像此病人就出现辛伐他汀的不良反应——双侧小腿肌肉疼痛；极少数严重者横纹肌溶解而导致急性肾功能衰竭给病人带来痛苦。 此病人口服辛伐他汀片出现双侧小腿肌肉疼痛，是他汀类药物对肌肉运动能力的作用。他汀类药物有亲水性和亲脂性之分，前者有瑞舒伐他汀和普伐他汀；后者有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀。亲水性他汀类药物不易通过肌纤维膜，所以肌肉毒性较小，辛伐他汀是亲脂性的，容易通过肌纤维膜引起肌肉疼痛。 他汀类药物口服方法，除阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可在任何时间口服药外，其余制剂均为每晚顿服。同时除普伐他汀可以通过肝肾排泄外，其他他汀类药物均通过肝脏代谢。一般情况口服标准剂量的他汀类药物很少出现肌肉疼痛，加大剂量时发生率可升高，但此病人例外，即使口服10毫克也能出现疼痛，可能是个体差异的缘故。目前美国食品药品监督管理局已经限制辛伐他汀每天口服不得超过80毫克的用量，对亚洲人种更是提出要减量服用。 他汀类药物的不良反应与年龄、性别也有关系。一般年龄越大发生较高，女性比男性发生高，可能与老年和女性体重较轻，口服他汀类药物后血药浓度偏高、排泄延迟有关。有些药物和他汀类药物同时口服可增加他汀类药物的不良反应，如非诺贝特、烟酸、雷公藤、螺旋霉素及酮康唑等，特别是吉非罗齐和他汀类药物合用更容易出现横纹肌溶解。
