在美国,每天都会有数百万的糖尿病患者必须通过注射胰岛素来维持自身的血糖水平。现在,科学家们正在研发一种口服药物,它可以将胰岛素通过微小的颗粒而不是传统的注射方法送入体内。
在美国化学协会(American Chemical Society)第252届年会上,科研人员报告了他们的相关工作。研究小组的领头人Mary McCourt博士表示,他们已经开发出一种叫做CholestosomeTM的新技术来达到输送胰岛素的目的,Cholestosome是一个中性的脂质颗粒。
一直以来,口服胰岛素最大的问题是如何让药物在胃酸中不受破坏,因为像胰岛素这样的蛋白质根本无法抵御酸性极强的胃部环境,它们在进入肠道和血液循环之前就会被降解。为了克服这个问题,此前已经有人作过一些尝试,比如将胰岛素包裹在保护性聚合物涂层内,这种方法目前正在进行临床试验;而另一种方法则是用一种吸入性胰岛素代替,但效果非常不好。
尼亚加拉大学(Niagara University)的研究人员Lawrence Mielnicki等人提出了一个新思路。他们利用McCourt实验室研发的Cholestosome颗粒,成功地将胰岛素包裹在了膜壳内。这种新型的膜壳由天然的脂质分子构成,却又不像其他脂质的药物载体。Mielnicki称,大多数脂质体需要被包裹在保护性聚合物涂层里,但是他们的新方法却只需利用简单的脂质酯做成膜壳来包裹药物分子。
计算机模型表明,一旦脂质组装成球状,它们就会形成可以抵抗胃酸的中性粒子,因此,药物能够被保护在其内部,从而轻松通过胃部而不被降解。接着,Cholestosome颗粒就可以穿过肠道,进入血液循环,此后,细胞会吸收小颗粒并将其分开,释放出胰岛素。
现在,研究团队已经成功利用这些小颗粒将很多分子送入细胞中。大鼠试验表明,某些包裹胰岛素的Cholestosomes膜壳有着很高的生物利用度,也就是说,某些Cholestosomes膜壳包裹的胰岛素可以有效到达所需部位。
研究小组计划进一步优化这种膜壳的组成结构,并进行更多的动物实验来推动此技术扩展到人体试验中。
医牛点睛:这项新技术或许可以解决胰岛素在胃部被降解的难题,未来,糖尿病患者可能就无需再忍受注射的痛苦,只要服用两颗药丸即可维持血糖水平。