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顺铂的不良反应顺铂药物的药理作用

2019-01-13 09:57:42浏览:684评论:0 来源:互联网   
核心摘要:顺铂是什么呢,想必大家对于顺铂这个词都还不是太了解的吧,顺铂是肿瘤治疗中常用的药物哦,那么大家知道顺铂的不良反应是什么吗

顺铂是什么呢,想必大家对于顺铂这个词都还不是太了解的吧,顺铂是肿瘤治疗中常用的药物哦,那么大家知道顺铂的不良反应是什么吗,顺铂的副作用是什么呢,顺铂注射液是什么呢,下面就让我们一起来了解一下吧。

本产品是一种重金属配合物中心二价铂与两个氯原子和两个氨分子的结合,类似于双功能烷化剂能抑制DNA复制过程。DDP细胞最敏感,高浓度的RNA和蛋白质合成的抑制作用。本品对缺氧细胞有影响,进入人体后可通过荷电细胞膜扩散。

目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。

本品属细胞周期非特异性药物

临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。

药理作用

DDP口服无效,静脉注射后,在肝、肾、小肠、皮肤、分布最,后肾储蓄到至少24到18个小时,而脑组织。在血浆中迅速消失,并呈双相模式。血浆半衰期为49~25分钟,血浆半衰期为73~55小时。

静脉注射后1小时血浆含量为10%左右,90%与血浆蛋白等大分子结合。排泄较慢,1日内尿中排出19%~34%,4日内尿中仅排出25%~44%,但在全剂量注入后的5日内,仅有27%~43%的顺铂排出体外;胆道或肠道排出甚少,腹腔给药时腹腔器官的药物浓度相当于静脉给药的2.5~8倍,这对卵巢癌等治疗有增效作用。

药物联用

顺铂是临床常用的化疗药物之一,具有抗癌谱广、疗效确切等特点,但其副作用大。将体外培养的喉癌细胞Hep-2分别加入到不同浓度的麦芽硒、顺铂(DDP)和二者混合溶液中。结果在光镜下可见阴性对照组喉癌细胞生长密集,细胞呈梭型或多角型,细胞彼此之间相接触。

在低剂量麦芽硒组和DDP组,可见细胞数量略减少,细胞形态无明显改变。在高剂量麦芽硒组和DDP组,细胞数量明显减少,可见细胞碎片。而低剂量麦芽硒和低剂量DDP联合应用后,可获得与高剂量麦芽硒组和DDP组相同的效果。

硒麦芽和顺铂联合应用可诱发喉鳞状细胞癌细胞凋亡,后有协同作用,可发挥更为明显的抗肿瘤作用,所以可以在DDP量相应减少,从而降低副作用,减轻患者的痛苦,改善患者的预后。

临床应用

DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用的药物之一。

(1)生殖系统肿瘤对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB的联合化疗,对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒癌、宫颈癌等其他生殖系统肿瘤。

(2)头颈部癌,鼻咽癌、甲状腺癌、喉癌等。

(3)对膀胱癌、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肾细胞癌、前列腺癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤也有一定疗效。

(4)恶性胸腹水;与放疗并用,有放射增敏作用。

不良反应

(1)骨髓抑制

主要表现为白细胞减少,多发生于剂量超过每日100mg/m2时,血小板减少相对较轻。骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。

(2)胃肠道反应

最常见,且明显,如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,一般静脉注射1~2小时后发生,持续4~6小时或更长,停药后3~5日消失,但也有少数病人持续1周以上。

(3)肾脏毒性

是最常见又严重的毒性反应,也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性。主要损害肾近曲小管,使细胞空泡化、上皮脱落、管腔扩张,出现透明管型,血中尿酸过多,常发生于给药后7~14日之间。DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的;但剂量过大或用药过频,可导致药物在体内的蓄积,使肾小管损伤为不可逆的,产生肾功能衰竭,甚至死亡。

(责任编辑:小城)
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