一般来说，人工合成的小分子化合物和高分子化学物质大都存在着对人体健康有害或污染环境方面的问题。即使是人工合成的治疗药物也有多种副作用。但乙二胺四乙酸（EDTA）却是一个人工合成的有多种治疗作用的奇特化合物。EDTA原本是一个常用的分析化学试剂。1948年，美国海军开始用EDTA治疗铅中毒。1953年，底特律普罗维登斯医院的克拉克观察到，铅中毒的汽车工人经EDTA治疗后，不仅中毒症状消失，原有的心绞痛症状也得到了改善。克拉克的报告激发了更多的医生试用EDTA治疗心血管病。他们的研究表明，EDTA不仅有解除金属中毒的功能，还有抗血管堵塞的功能。这是因为在分子中含有络合能力很强的氨基氮与羧基氧两类配位原子，EDTA能和多种金属离子生成稳定性高和水溶性好的螯合物，并经肾脏随尿液排出体外。
让消毒剂抗生素更有效
与矿物质钙、锰和镁离子络合在一起的脂多糖是组成革兰氏阴性菌包膜细胞外膜上的成分。这些矿物质成分使细胞外膜具有亲水性。由于许多杀灭细菌的药物都是憎水性（难溶于水）的化合物，受到高度亲水性脂多糖络合物的阻碍，它们不能通过细胞外膜上的通道进入细胞内。因此，这些药物既不能抑制细菌的生长，也不可能杀死细菌。与金属离子形成稳定螯合物的EDTA能从细胞外膜上移出钙、锰和镁离子。在细菌外膜上脂多糖部分失去了金属离子后，细胞外膜的亲水性明显减弱。细胞外膜上通道环境的这一变化使憎水性的药物能顺利地渗入到细胞内。因此，在EDTA的存在下，憎水性的消毒剂、防腐剂和抗生素都能够有效杀灭革兰氏阴性菌。例如，在通常的情况下，苯酚和甲酚是没有消毒作用的。在加入EDTA后，它们都是高度有效的消毒剂。当外伤或烧伤受到革兰氏阴性细菌感染时，季铵盐类的药物，如洗必泰是没有杀菌作用的。在添加EDTA后，季铵盐类的药物就变成了高度有效的防腐消毒剂。
消除斑块 保护血管
在动脉粥样硬化斑块中含有大量的钙盐以及铜、铁、汞、镉和铝等金属污染物。当用EDTA进行治疗时，这些金属离子能与EDTA生成稳定的螯合物被排出体外，从而缓解了斑块对血液循环的危害。采用EDTA治疗能移出附着在血管上引起部分堵塞的斑块和防止斑块的积累。他汀类药物保护血管的功能是在人体内抑制胆固醇的合成。与他汀类药物只能防止新斑块的生成相比较，EDTA的优点是既能消除已经出现的损伤，又能防止发生新的损伤。
EDTA能用来治疗由动脉粥样硬化斑块堵塞引起的心脏病发作、中风和间歇性跛行等严重的病症。随着年龄的增长，人眼视网膜的毛细血管血液循环能力会慢慢减弱，又会引起白内障、青光眼和黄斑变性等蜕变性眼病。服用EDTA有利于防止蜕变性眼病的发生和视网膜血管堵塞引起的失明。
