1．提高药物中有效组分的溶出率，增大药物的生物利用量
中药材和食品等绝大部分来自于动植物。一般情况下，药用有效成分主要存在于细胞内，在细胞完整无损的情况下，有效成分只有透过细胞膜（壁）后才能被利用。中药进行超微粉碎后，可实现药材细胞破壁。当细胞破壁后其细胞内的有效成分被暴露出来，所以药效有大幅度的提高，而且起效速度快。特别是质地坚硬致密的药材，由于超微粉碎破壁后可免除溶媒穿透细胞壁进入细胞内将药效成分溶出的漫长过程和障碍，因此存在更有利于缩短提取时间、降低用量的可能性。超微粉碎后的粉体具有一般颗粒所不具有的一些特殊的理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸附性、化学反应活性等。
在中药提取中，其有效成分的溶出需要经过浸润、溶胀、渗透及扩散等过程。超微粉碎技术的利用一方面可使有效成分溶出阻力减小，另一方面，微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性，从而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。实验证明，细胞级超微粉碎技术在中药有效成分的提取中会明显提高提取率，特别是对于大分子成分提取率的提高更为明显。
植物及动物的细胞尺度一般在8-901μm。目前中药粉体的细度一般在细粉级，粒径在125-150μm，中药细粉中含有一定量的破壁细胞，但远未达到细胞级微粉的水平。细胞级微粉碎是指以动植物类药材细胞破壁为目的的粉碎作业，运用现代超微粉碎技术，可将原药材粉碎到5-101μm。在该细度条件下，一般药材细胞的破壁率≥95％。复方普通粉电子显微镜观察时能看到药物组织结构，超微粉已很难看到完整的细胞，只能看到细胞碎片。采用超细微粉技术可使药材中的有效成分较好地暴露出来，而不再需要通过以往的透壁（膜）释放，从而使药物发挥作用更迅速。药物微粉化以后比表面积大大增加，从而有助于药物的溶解与吸收。
另外，药物的粒径越细，则其表面积越大，越有助于药物有效成分的溶出。中药超微粉由于其粒度细，表面积增加，孔隙率增大，能较好地分散、溶解在胃肠液里，且与胃肠黏膜的接触面积增大，因而有利于药物的吸收，提高药物的生物利用率。
中药经超微粉碎后，药物体外溶出指标明显提高药物粒子的大小和粉体的结构是影响药物溶出度的重要因素。中药经过超微粉碎处理后，其粒度更加细微均匀，比表面积增加，孔隙率增大，易于溶出。此外，中药经超微粉碎后，细胞破壁，胞内有效成分的溶出阻力减小，溶出速率增大。中药超微粉碎处理后，药物溶出指标明显提高，具体情况见表1。
2．节省药材，降低药物用量
在制备超微粉中药时，由于采用生物粉体技术，可以节省原料，提高药材利用率采用一般的机械粉碎，对把某些类型中药材粉碎成细粉是非常困难的，如纤维类的甘草、黄芪、艾叶等，粉碎后得到大量渣料，造成原药材的浪费。若采用超微粉碎技术（超细
粉碎），纤维类中药材极易操作，可减少资源浪费。药材经超微粉碎后，用小于原处方的药量即可获得原处方的疗效。根据药材性质和粉碎程度的不同，一般可节省药材30％~70％。据初步统计，微粉中药的丸散药给药量可减少到原来的1／3~1／5；汤药给药量为原来的1／5-1／20。药材经超微粉碎制成粉体后，一般不进行煎煮浸取就可以直接制剂，因此减少了生产环节中有效成分的损耗，，提高药材的利用率，又可以减少资源的浪费。
3．有利于保存生物活性成分
在采用超微粉碎技术对药材或食品进行超微粉碎过程中，可经控制不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性物质及营养成分，从而提高药效。
4．改善中药（或食品、保健品）的口感
超微粉碎后的粉体平均粒径可在lOl~m以下，其均匀性提高，色泽一致，粉末细腻。改变了中药粉末质地粗糙、纤维与粉末分离均匀性差、花斑较多的现象，提高了药物质量。实验结果表明，中药材、食品或保健品经超细微粉化后，颗粒大小更均匀。有研究表明，粒径分布随着筛孑L的减小分布区域变窄。对于颗粒粒径来说，分布区域越窄，则颗粒的理化性质越接近。
5．提高卫生质量
传统粉碎方法密封差，易产生污染，制备生物粉碎一般采用超微粉碎设备，物料在密封及净化状态下进行，不会造成污染。微细生物体尺度以微米计，小病毒O．Ollμm、大病毒O．051xm、最小细菌O．1lμm、一般细菌1μm、一般细胞lOtμm、大细胞2001μm、很大细胞1000txm。由于超微粉碎可以将中药物料颗粒粉碎至10μm以下，部分颗粒甚至小于1μm。因此，在对中药进行细胞破壁超微粉碎时，与细胞尺度相当的虫卵也会被杀死，从而减轻了虫害对中药材的污染与损害；由于超微粉碎加工是纯物理过程，不会混入其他杂质，这使得加工后的中药具有纯天然性，保证了原料成分的完整性与安全性。
