近年来，随着转基因抗草甘膦作物的发展，草甘膦用量逐年增加，目前，草甘膦已成为世界上应用最广、产量最大的农药品种，其年销售额一直居农药之首。不仅影响新品种的开发方向，而且对现有除草剂品种的市场格局也造成较大冲击。
以草甘膦酸为基础将其加工成盐或酯，由于植物对酸的吸收差，高剂量，特别是低喷液量时草甘膦酸易沉淀，因此，酸的活性通常低于盐类。最常用的剂型是含异丙胺盐的“农达”(Roundup)，此盐类显著溶于水；一般为可溶性液剂(SL)，含有效成分365g/l或480g/l。近年来，Monsanto公司推出高含量草甘膦的干制剂(94％)、可溶性粒剂及片剂。
在草甘膦剂型中应充分重视表面活性剂。有机硅表面活性剂在新西兰被指定为草甘膦必备助剂，它可诱导草甘膦迅速通过气孔被植物吸收，避免雨水淋洗，显著提高除草效果。最近，美国EPA接受了Hampshire化学公司生产的Ⅳ一酰基肌胺酸(甲替甲胺酸)及Ⅳ-酰基肌胺酸钠盐表面活性剂作为草甘膦剂型加工中的助剂，它们优于现有绝大多数表面活性剂。
草甘膦通过杂草角质层吸收，通过共质体传导，积累于杂草的上部分生组织，抑制芳氨酸(苯丙氨酸、色氨酸与酪氨 酸)生物合成，导致包括蛋白质合成及次生产物若干代谢反应失调以及莽草酸合成途径受阻，其作用靶点有三：质体EPSP合成酶、胞质EPSP合成酶以及胞质 3-脱氧-D-阿拉伯-庚酮-7-磷酸合成酶。已经证明，草甘膦通过两种与微生物降解近似的途径被杂草代谢，一是C-N键氧化裂解产生AMPA，另一途径 是C-P键被C-P裂解酶分解产生甲基甘氨酸；代谢产物AMPA对杂草有毒，但其活性显著低于草甘膦。
少耕与免耕作物种植前或播种后出苗前喷药，防止已出苗杂草，用量（0.20-2.24）kg/hm2。观赏植物、木本植物与葡萄园杂草出苗后后定向喷药，防治一年生与多年生杂草，是胶园与果园重要除草剂，用量（0.85～4.2）kg/hm2 。保护性喷雾在玉米、高粱、大豆等作物株高（25～30）cm 以上时，在喷雾器上安装保护罩进行喷雾，使药液雾滴不接触作物，而喷于杂草植株上。此外，这种喷雾方法也可用来防治稻田田埂杂草。
