除草剂按作用方式分为选择性除草剂和非选择性除草剂两类。只能杀死某一种或某类杂草，而不伤害作物和其他杂草的叫选择性除草剂。如莠去津等。
这类除草剂的选择性是通过施药部位、时间、作物和杂草的形态特征及生物化学反应等实现的，其中生化作用是实现选择性的主要原因。例如，具有促进酶活性作用 的除草剂本身对植物无害，但它进入植物后有促进氧化酶的作用，生成有毒物质则对植物产生毒害。这样含氧化酶多的杂草或作物便很容易受害，而含量低者则不受 害或者很轻。
还有一些除草剂本身是对植物有害的，但进入植物体内以后，受到酶或其他物质的作用，则失去杀草活性，这叫做除草剂的钝化作用。如三氮苯类的除草剂莠去津， 进入植物体后受含酮物质的影响，而产生脱氮反应，变成毒性很低的衍生物。对含酮多的杂草或作物来说，这种除草便成为无效之物，因此能达到选择杀草的目的。 非选择性除草剂又叫灭生性除草剂，对植物不分良莠，见绿就杀,如百草枯（克无踪）、草甘膦、五氯酚纳等。这类除草剂可通过应用部位和时间的选择性以及采用 保护装置实现安全除草。
