1 9 5 2年合成了第一个三氮苯类除草剂阿特拉津。目前，这类除草剂仍在大量施用，如阿特拉津在很多国家（包括中国在内）仍是玉米田的当家除草剂品种。
三氮苯类除草剂分2类：一类是均三氮苯类，其除草剂的基本化学结构中的六原环中的3个碳和3个氮是对称排列，目前，多数除草剂品种均属此类。另一类是偏三氮苯类除草剂，其六原环中的3个碳和3个氮是不对称排列。
三氮苯类除草剂是土壤处理剂，能被植物根吸收，并通过非共质体传导到芽。有些品种如阿特拉津、扑草净兼有茎叶处理作用，能被叶片吸收'但不向下传导。此类除草剂属光合作用抑制剂，作用靶标酶是光合系统Ⅱ中电子链中的QB，抑制电子从QA到QB,从而阻碍二氧化碳( C02)的固定和ATP（腺苷三磷酸）、NADH（辅酶Ⅱ）的产生。
三氮苯类除草剂的选择性主要是由于它们在耐药作物体内降解代谢快’或在谷胱甘肽-S-转移酶的催化作用下迅速与谷胱甘肽轭合成无活性的物质。利用作物和杂草根分布的位置不同，也可达到选择作用。
