20世纪40年代中期，报道了1 00来个取代脲类化合物具抑制植物生长的作用0 5 0年代初发现了灭草隆的除草作用后，此类除草剂的许多品种相继出现，特别是在60-- 70年代，开发出一系列的卤代苯基脲和含氟脲类除草剂，提高了选择性，扩大了杀草谱，在农业生产中被广泛地应用。我国60年代以
来，研制了除草剂一号、敌草隆、绿麦隆、莎扑隆、异丙隆等品种，在推广化学除草中起了重要的作用。
取代脲类除草剂水溶性差，在土壤中易被土壤胶粒吸附而不易淋溶。此类除草剂易被植物的根吸收，茎叶吸收少。因此，药剂须到达杂草的根层才能杀灭杂草。取代脲类除草剂在植物体内随蒸腾流从根传导到叶片，并在叶片积累，不随同化物从叶片往外传导。
取代脲类除草剂抑制光合作用系统Ⅱ的电子传递，从而抑制光合作用。作物和杂草闻吸收、传导和降解取代脲类除草剂能力的差异是这类除草剂选择性的原因之一，但作物和杂草根部的位差，也是这类除草剂选择性的一个重要的方面。
取代脲类除草剂在土壤中残留期长，在正常用量下，可达几个月，甚至1年多。对后茬敏感作物可能造成药害。在土壤中主要由微生物降解。
