甲基异柳磷属高毒农药，对害虫具有较强的触杀、胃毒和内吸作用，其杀虫谱广、残效期长，药效长达1个月以上，对玉米、小麦、花生、豆类、薯类、烟叶等多种作物的地下害虫（包括线虫）均有良好防治效果，同时还可防治蚜虫、红蜘蛛、粘虫、烟青虫、桃小食心虫等其它害虫。
目前，甲基异柳磷主要加工制剂有乳油、颗粒剂、烟熏剂。用甲基异柳磷防治地下害虫，可以将乳油稀释后拌种，其方法是先将40%的甲基异柳磷乳油50毫升对水5公斤稀释，然后用喷雾器均匀喷洒在50公斤玉米或小麦种子上，边喷药边翻动种子，待药液被种子全部吸收后，摊开晾干即可。也可以将乳油制成“毒沙”使用，其方法是每亩用40%的甲基异柳磷乳油250毫升对水1公斤稀释后，拌入50公斤细沙中，播种时撒于行（或穴）内，随后盖土即可。最方便的是使用颗粒剂，其方法是在播种时，亩用5%的甲基异柳磷颗粒剂1.5~2.0公斤，随播种撒入土中，或在播前沟（或穴）施。甲基异柳磷烟熏剂主要用于防治田鼠。
需要注意的是，甲基异柳磷对人畜毒性较大，其口服毒性与甲胺磷相近，皮肤接触毒性比甲胺磷高4~5倍，因此只能用于生长期较长的作物早期害虫防治，按照规定不可用于蔬菜、果树、茶叶、中草药材等作物。而且无论是防治地下害虫还是防治其它害虫，甲基异柳磷都只能采用拌种或土壤处理方法，不可采取叶面喷施，且不能在食用作物收获前45天内施药。
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