我国研发的具有自主产权的高效磺酰脲类除草剂有南开大学开发的单嘧磺隆和湖南化工研究院开发的甲硫嘧磺隆。
1、作用特点
1.1 作用机理
磺酰脲类除草剂属乙酰乳酸合成酶(acetolactate synthase,ALS)/乙酸羟酸合成酶(acetohydroxyacid synthase,AHAS) 抑制剂,为内吸传导型除草剂,通过抑制植物(杂草)的ALS/AHAS,阻止支链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,破坏蛋白质的合成,干扰DNA 合成及细胞分裂与生长,最终导致植物(杂草)死亡。其基本结构由3部分组成:活性基团、疏水基团芳基和桥(兼电子传递基团)。磺酰脲类除草剂易被植物的根、叶吸收,在木质部和韧皮部传导,其作用靶标即乙酰乳酸合成酶。
1.2 药剂特点
磺酰脲类除草剂的活性极高,用量极低,常规施用量仅为2~75g/hm2,因而被称为超高效除草剂,效果为传统除草剂的100~1000倍。磺酰脲类除草剂容易在土壤中发生化学水解和微生物降解,又由于动物体内缺乏支链氨基酸(缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸)的生物合成途径,以抑制此类氨基酸生物合成作为靶标的除草剂,对动物的安全性高,因此,磺酰脲类除草剂对哺乳动物毒性低,对人及牲畜安全。此类除草剂产品能够有效地防除阔叶杂草,有些产品对禾本科杂草也有较好的除草效果。
磺酰脲类除草剂对杂草的防除有一定选择性,不同植物对除草剂的代谢能力、代谢途径和降解水平差异很大,表现出的敏感度不一样。在实际使用中,该类除草剂的施药时间范围较宽,芽前、芽后处理均有效,也便于和其他除草剂复配成制剂使用,以拓展杀草谱。
2、 应用中存在的问题
目前,对于磺酰脲类除草剂的作用方式及在土壤中的环境行为方面,国内外有较多研究,研究发现在其应用过程中仍存在一些问题。
2.1 长残留药害
磺酰脲类除草剂自问世以来,为农业生产作出了巨大的贡献,但在其使用过程中也遇到一些问题,最突出的就是一些品种对后茬作物的长残留药害。主要原因是磺酰脲类除草剂不易挥发、不易光解,并且其半衰期会随土壤pH 上升而延长。它们在土壤中的降解主要是通过水解和微生物降解作用。土壤pH与温度是影响磺酰脲类除草剂水解速度的主要因素。研究表明,碱性土壤中化学水解作用最慢,相当于使用量1%~20%的除草剂会长期残留在土壤中,对后茬敏感作物产生药害,残留影响可延续到施药后2~3 年。
2.2 抗药性
杂草对磺酰脲类除草剂的抗性机制分为两种:
①靶标ALS基因突变。控制杂草对磺酰脲类除草剂抗性的ALS基因突变已在对地肤的研究中得以证实。②非靶标抗性。杂草对除草剂的非靶标抗性机制包括植物(杂草)吸收除草剂后在体内迅速解毒而使除草剂丧失活性,以及限制除草剂到达作用部位。对于作用靶标单一而专化的磺酰脲类除草剂来说,这种非靶标抗性较为少见。
3、开发与应用前景
针对磺酰脲类除草剂,在进行产品开发时,要注重产品的安全性和使用技术的成熟度。登记田间药效应按农药田间药效准则设计试验,规范喷洒,全面、准确地评价产品的安全性,要有倍量试验,还要特别重视长残效除草剂对后茬敏感作物的安全性评价。
对于新剂型的研究,重点是开发一些安全性好,使用方便的新剂型,如水性剂型,悬浮剂、干悬浮剂、
缓释剂、水分散粒剂以及无芳烃类溶剂的微乳剂等,
减少除草剂的飘移为害。另外,还应加强植物油型喷雾助剂的开发。
磺酰脲类除草剂给农民和农药销售者都带来了较好的效益。而近年来磺酰脲类除草剂成本的降低也有助其在农业上进一步地大量应用。尽管该类除草剂的某些品种对后茬作物产生药害,但其应用面积仍呈扩大的趋势,且新品种也在不断出现,还有大批候选品种。目前,如何解决此类除草剂在应用中对后茬作物的药害是一个重要而紧迫的问题。探索经济、高效、安全、使用方便的安全剂无疑是一种新的解决途径。安全剂作为除草剂研究中一个分支领域,已引起国内外学者的重视。随着科学技术的进步,国内外除草剂安全剂的开发与应用,农药管理的加强,以及人们用药水平的提高,磺酰脲类除草剂在目前应用中遇到的一些问题有望得到解决,它将具有十分广阔的发展前景。