百草枯为速效触杀型灭生性季胺盐类除草剂。有效成分对叶绿体层膜破坏力极强，使光合作用和叶绿素合成很快中止，叶片着药后2－3小时即开始受害变色，克芜踪对单子叶和双子叶植物绿色组织均有很强的破坏作用，但无传导作用，只能使着药部位受害，不能穿透栓质化的树皮，接触土壤后很容易被钝化。不能破坏植株的根部和土壤内潜藏的种子，因而施药后杂草有再生现象。
百草枯在使用过程中可作为机采收获作物脱叶剂使用后期辅助药剂。由于作物使用脱叶剂后在采收期接近时未达到理想的脱叶效果，百草枯可以作为快速杀死作物绿色组织，使其脱水变干，不影响机械采收后收获果实的短期堆放和运输。例如棉花，辣椒等作物收获的是回潮率较低的籽棉和果实，当回潮率较高时，短时间堆放也会产生霉变。这就要求采收时尽量减少新鲜的叶片和茎干，使用百草枯快速杀死绿色组织，从而降低籽棉和辣椒的回潮率，保证机采后可以短时间堆放和运输。
日前，国内最大的百草枯生产装置在山东大成农药股份有限公司建成投产。该装置每年可生产百草枯8000吨，年可增加销售收入1.85亿元。
