上世纪90年代初,李正名院士研究组开始对磺酰脲类除草剂进行系统的研究,利用与国外不同的优化策略,设计合成了近800个新型单取代磺酰脲类化合 物,从中筛选出两个具有自主知识产权的除草剂---单嘧磺隆和单嘧磺酯。他们建立了自己的磺酰脲类化合物活性三要素理论,修正和发展了国际上公认的磺酰脲 构效关系理论。
谷子原产于我国,是世界上栽培历史最悠久的作物之一,也是我国最古老的栽培作物之一。夏谷田杂草发生密度大,种类多,危害重,且与谷苗同步生长,人工除草非常困难,一直以来没有合适除草剂可用于谷田除草。最近有一种农药---“谷友”填补了我国谷子田化学除草剂长期以来的市场空白,特别是解决了夏谷田多雨季节的草荒难题。
这就是我国第一个具有自主知识产权的超高效绿色除草剂---单嘧磺隆,它出自南开大学教授李正名院士的实验室。
2007年,南开大学的单嘧磺隆成为建国以来第一个获得国家新农药正式登记证的创制除草剂品种。迄今获得这一证书的农药品种寥寥无几。
凭借两个创制除草剂---“单嘧磺隆”和“单嘧磺酯”品种及其对国际上公认的磺酰脲构效关系理论的修正和发展,李正名院士的研究组荣获2007年度国家技术发明二等奖。
单嘧磺隆属于磺酰脲类除草剂。这类上世纪80年代由美国杜邦公司创制的除草剂,以超高效、低毒性成为农药史上的里程碑。迄今为止,美国、日本、瑞士开发的磺酰脲类除草剂已有十余种。我国不少企业对国外品种进行仿制,但缺乏自主知识产权。
由此,中国的除草剂不再单纯仿制,而是进入理论指导下的创制阶段。
南开大学农药国家工程研究中心,坚持基础研究与应用研究、科学研究与技术创新、开发研究与产业化紧密结合,在天津郊区建立了中试产业化基地,完成了从基础研究到产品开发,从中试化到产业化的全过程。
单嘧磺隆和单嘧磺酯的毒性极低,对人畜和环境安全。室内试验证实,单嘧磺隆与杜邦公司的氯磺隆、甲磺隆、豆草隆的活性相当,对玉米和谷子的安全性优于氯磺隆和苯磺隆。2001年,单嘧磺隆被科技部列为国家重点推广项目。目前,单嘧磺隆、单嘧磺酯均实现了产业化,包括原药和制剂在内的6个品种获得国家新农药三证,获准进入市场。申请国家发明专利8项,6项已获授权。
创制我国具有自主知识产权的绿色农药,对于打破国外农药专利品种的垄断,保护我国农业生产和农产品出口的安全,建设社会主义新农村,都有深远的影响。