吡虫啉用于防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、飞虱、蓟马、粉虱及其抗性品系。对鞘翅目、双翅目和鳞翅目也有效。吡虫啉对线虫和红蜘蛛无活性。由于其优良的内吸性，特别适于种子处理和以颗粒剂施用。
在禾谷类作物、玉米、水稻、马铃薯、甜菜和棉花上可早期持续防治害虫，上述作物及柑橘、落叶果树、蔬菜等生长后期的害虫可叶面喷雾。叶面喷雾对黑尾叶蝉、飞虱类(稻褐飞虱、灰飞虱、白背飞虱)、蚜虫类(桃蚜、棉蚜)和蓟马类(温室条篱蓟马)有优异的防效，优于噻嗪酮、醚菊酯、抗蚜威和杀螟丹。
使用方法土壤处理、种子处理和叶面喷雾均可。
(1)毒土处理时，土壤中浓度为1.25mg/kg时，可长时间防治白菜上的桃蚜和蚕豆上的豆卫茅蚜。
(2)防治水稻褐飞虱、白背飞虱、叶蝉以及蓟马时，用量20 ～30g/hm2，作用迅速，持效期长，90%以上防效可维持40天以上。在飞虱和天敌间有良好的选择性。用于苗床或秧田土壤处理时对由灰飞虱传播的小稻条纹叶枯病，黑尾叶蝉传播的普通矮纹病以及黄矮病都有理想的防效。
(3)对多种蚜虫，包括对多种杀虫剂产生高水平抗性的果园桃蚜有优良的防治效果。用有效成分15～30g/hm2，对水喷雾(5000～20000倍液)可有效地防治桃蚜、麦蚜、菜蚜和棉蚜， 90%以上防效可达1个月以上。
(4)防治小麦穗蚜，随用量增加防效逐渐提高，穗蚜发生后用25%可湿性粉剂75g/hm2即有较为稳定理想的防效，花期使用预防穗蚜时以亩用25%可湿性粉剂150g/hm2为宜，以保证有足够长的持效期。
(5)以1g ai/kg种子处理，至少在5周内可防治豆蚜和棉蚜。
(6)对抗性害虫的药效：由于吡虫啉的作用不同于有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯杀虫剂，它对常规杀虫剂已产生抗性的蚜虫、叶蝉和飞虱也有很好的效果。抗性黑尾叶蝉、褐飞虱、灰飞虱对有机磷和氨基甲酸酯已不敏感，桃蚜对有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯和拟除虫菊酯杀虫剂也已不敏感。与敏感品系相比，抗性品系对吡虫啉的敏感性都没有减少。
